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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-155079
    DZD1516

    		EGFR Cancer
    DZD1516 是一种有效的选择性 HER2 抑制剂 (IC50=0.56 nM)，具有良好的血脑通透性。DZD1516 在中枢神经系统和皮下异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    DZD1516
  • HY-147285
    PI3K/mTOR Inhibitor-9

    		mTOR PI3K Neurological Disease
    PI3K/mTOR Inhibitor-9 (Compound 1) 是一种有效的 mTOR 和 PI3K 抑制剂，对 mTOR、PI3Kα、PI3Kγ 和 PI3Kδ 的 IC50 分别为 38 nM、6.6 μM、6.6 μM 和 0.8 μM。
    PI3K/mTOR Inhibitor-9
  • HY-103266
    TC-A 2317 hydrochloride

    		Aurora Kinase Cancer
    TC-A 2317 hydrochloride 是一种口服活性的极光 A 激酶 (Aurora A kinase) 抑制剂 (Ki=1.2 nM)。TC-A 2317 hydrochloride 对 Aurora B 激酶 (Ki=101 nM) 和其他 60 种激酶具有优异的选择性，具有良好的细胞通透性和良好的 PK 特性。TC-A 2317 hydrochloride 具有抗肿瘤活性。
    TC-A 2317 hydrochloride
  • HY-153715
    NV-354

    Mitochondria modulator-1

    		 Biochemical Assay Reagents Metabolic Disease
    Mitochondria modulator-1 是一种线粒体调节剂，能刺激线粒体产生 ATP。Mitochondria modulator-1 具有良好的口服生物利用度、血脑屏障渗透性以及良好的血浆稳定性。Mitochondria modulator-1 有研究线粒体疾病的潜力。
    NV-354
  • HY-163350
    TUG-2208

    		GPR84 Inflammation/Immunology
    :TUG-2208 (compound 42a) 是一种 GPR84 激动剂 (pEC50=8.98)，具有低亲脂性、良好的溶解性、体外渗透性和微粒体稳定性。
    TUG-2208
  • HY-155992
    WLB-89462

    		Sigma Receptor Neurological Disease
    WLB-89462 (Compound 20c) 是一种选择性的 σ2 受体配体 (Ki: 13 nM)。WLB-89462 具有神经保护活性。WLB-89462 可改善 Aβ 肽诱导的大鼠短期记忆障碍。WLB-89462 具有良好的 ADMET 特性 (良好的溶解度、无 CYP 抑制、良好的代谢稳定性、高渗透性、脑渗透性、啮齿类动物口服暴露量高)。
    WLB-89462
  • HY-153241
    GSK737

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    GSK737 是 BRD4 BD1 和 BD2 抑制剂，pIC50 值分别为 5.3 和 7.3。GSK737 在大鼠体内具有低清除率，良好的溶解度和渗透性。
    GSK737
  • HY-D2317
    HaloFlipper 30

    		Others
    HaloFlipper 30 是一种荧光探针,它可以与 HaloTag 融合蛋白共价反应，形成酯键，这使得探针能够稳定地与膜结构相连。拥有高特异性，精确性和良好的细胞渗透性。
    HaloFlipper 30
  • HY-147726
    Microtubule inhibitor 5

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Microtubule inhibitor 5 (compound 17f) 是一种有效的 microtubule 抑制剂。Microtubule inhibitor 5 显示出细胞毒性，对 NCI-H460 细胞的 IC50 值为 154.5 nM。Microtubule inhibitor 5 显示出良好的细胞通透性。
    Microtubule inhibitor 5
  • HY-149820
    MAO-B-IN-22

    		Monoamine Oxidase Neurological Disease
    MAO-B-IN-22 (compound 6h) 是一种有效的MAO-B抑制剂，其 IC50 值为 0.014 μM。MAO-B-IN-22 具有高抗氧化活性、良好的金属螯合能力、适当的 BBB 通透性和显着的神经保护作用。
    MAO-B-IN-22
  • HY-161380
    Antifungal agent 96

    		Fungal Infection
    Antifungal agent 96 (Compound WZ-2) 是一种抗真菌 (Fungal) 剂，具有良好的血脑屏障通透性和脑穿透能力。Antifungal agent 96 抑制 C. neoformans H99 和 C. albicans 0304103 的生长，MIC 值分别为 0.016 和 32 μg/mL。
    Antifungal agent 96
  • HY-103234A
    GYKI 52466 dihydrochloride

    		iGluR Neurological Disease
    GYKI 52466 dihydrochloride 是一种具有口服活性、高选择性和非竞争性的 AMPA/Kainate 受体拮抗剂，其 IC50 值分别为 7.5 和 11 μM。GYKI 52466 dihydrochloride 具有良好的血脑屏障通透性和抗惊厥作用，可用于帕金森病的研究。
    GYKI 52466 dihydrochloride
  • HY-147738
    SQM-NBD

    		Fluorescent Dye Others
    SQM-NBD 是一种有效且选择性的AIE 荧光探针。SQM-NBD 对 Cys 和 Hcy 表现出优异的敏感性，LOD 分别为 54 nM 和 72 nM。SQM-NBD 具有良好的细胞通透性和低细胞毒性。SQM-NBD 在生理和病理条件下具有鉴定Cys/Hcy的潜力。
    SQM-NBD
  • HY-103234
    GYKI 52466

    		iGluR Neurological Disease
    GYKI 52466 是一种具有口服活性、高选择性和非竞争性的 AMPA/Kainate 受体拮抗剂，其 IC50 值分别为 7.5 和 11 μM。GYKI 52466 具有良好的血脑屏障通透性和抗惊厥作用，可用于帕金森病的研究。
    GYKI 52466
  • HY-149242
    MAO-B-IN-20

    		Monoamine Oxidase Neurological Disease
    MAO-B-IN-20 (Compound C14) 是一种有效的 MAO-B 抑制剂，IC50 为 0.037 μM。MAO-B-IN-20 表现出良好的代谢稳定性和脑血屏障渗透性。MAO-B-IN-20 可用于帕金森病的研究。
    MAO-B-IN-20
  • HY-103234B
    GYKI 52466 hydrochloride

    		iGluR Neurological Disease
    GYKI 52466 hydrochloride 是一种具有口服活性、高选择性和非竞争性的 AMPA/Kainate 受体拮抗剂，其 IC50 值分别为 7.5 和 11 μM。GYKI 52466 hydrochloride 具有良好的血脑屏障通透性和抗惊厥作用，可用于帕金森病的研究。
    GYKI 52466 hydrochloride
  • HY-161381
    PDE4-IN-15

    		Phosphodiesterase (PDE) TNF Receptor Inflammation/Immunology
    PDE4-IN-15 (compound 7b-1) 是 PDE4 的抑制剂 (IC50 = 0.17 μM)，具有抗 TNF-α 活性 (EC50 = 0.19 μM)。PDE4-IN-15 具有良好的皮肤渗透性。
    PDE4-IN-15
  • HY-124638
    MNK inhibitor 9

    		MNK Cancer
    MNK inhibitor 9 是一种有效的选择性的 MNK1/2 抑制剂， IC50 值分别为 0.003 µM 和 0.003 µM。MNK inhibitor 9 具有良好的细胞渗透性。MNK inhibitor 9 可用于肿瘤相关研究。
    MNK inhibitor 9
  • HY-156432
    ALK-IN-26

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) mTOR PARP Caspase Cancer
    ALK-IN-26 (compound 4a) 是 ALK 抑制剂，对 ALK 酪氨酸激酶的 IC50 值为7.0 μM。ALK-IN-26 有良好的药代动力学特性和血脑屏障通透性。ALK-IN-26 能够引起细胞凋亡、自噬和坏死。ALK-IN-26 能够用于胶质母细胞瘤研究。
    ALK-IN-26
  • HY-160656
    5-HT/NA Reuptake inhibitor-1

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    5-HT/NA Reuptake inhibitor-1 (compound 9) 是选择性的双重 5-HT 和 NA 再摄取抑制剂，IC50 分别为 660 nM 和 70 nM。5-HT/NA Reuptake inhibitor-1 具有良好的人体体外代谢稳定性、hERG 选择性和被动膜通透性。
    5-HT/NA Reuptake inhibitor-1
  • HY-136026
    Camlipixant

    BLU-5937

    		 P2X Receptor Inflammation/Immunology
    Camlipixant (BLU-5937) 是一种有效的、选择性的、非竞争性和具有口服活性的 P2X3 同型三聚体受体拮抗剂，对 hP2X3 同型三聚体的 IC50 为 25 nM。Camlipixant 表现出较强的止咳效果，且无味觉改变。Camlipixant 可用于不明原因、难治性慢性咳嗽的研究。
    Camlipixant
  • HY-13340
    VU0152100

    VU152100

    		 mAChR Neurological Disease
    VU0152100 (VU152100) 是一种高选择性的 mAChR 正向变构调节剂 (可透过血脑屏障)。VU0152100 可逆转 Amphetamine 诱导的大鼠过度运动以及伏隔核和尾状核-壳核中细胞外多巴胺水平的增加。VU0152100 在精神病和与精神障碍 (如精神分裂症) 相关的认知障碍方面，具有较好的研究潜力。
    VU0152100
  • HY-100855
    DC_C66

    		Histone Methyltransferase Cancer
    DC_C66 是一种细胞渗透性的，选择性的 (CARM1) 抑制剂，IC50 值为 1.8 μM。DC_C66 相对 PRMT1 (IC50=21 μM)，PRMT6 (IC50= 47μM)，PRMT5，具有良好的选择性。
    DC_C66
  • HY-144660
    AChE-IN-7

    		Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    AChE-IN-7 (Compound 16) 是一种选择性和有效的乙酰胆碱酯酶抑制剂 (eeAChE IC50 = 0.045 μM；eeBuChE IC50 = 19.68 μM)。AChE-IN-7 在体内和体外都是安全的，并显示出良好的整体药代动力学性能和高生物利用度 (F = 55.5%)。AChE-IN-7 还具有高 BBB 渗透性。
    AChE-IN-7
  • HY-122614
    S29434
    2 篇文献验证

    NMDPEF

    		 Autophagy Neurological Disease
    S29434 (NMDPEF) 是一种有效、竞争性、选择性、可透过细胞膜的醌还原酶 2 (quinone reductase 2 (QR2)) 抑制剂，在不同的组织层面，对人 QR2 的 IC50 值为 5-16 nM，对其选择性高于 QR1。S29434 (NMDPEF) 可诱导自噬，抑制 QR2 介导的 ROS 的产生。
    S29434
  • HY-147397
    PKM2 activator 3

    		Pyruvate Kinase Cancer
    PKM2 activator 3 是一种有效的 PKM2 激活剂，AC50 为 90 nM。PKM2 activator 3 具有良好的 Caco-2 渗透性、低外排比和高微粒体稳定性。PKM2 activator 3 可用于抗癌研究。
    PKM2 activator 3
  • HY-151368
    AChE/BChE-IN-10

    		Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    AChE/BChE-IN-10 (Compound 7b) 是一种有效的 AChE 和 BChE 双重抑制剂，IC50 值分别为 0.176 和 0.47 μM。AChE/BChE-IN-10 显示出良好的血脑屏障渗透性。AChE/BChE-IN-10 可以抑制 Aβ 的聚集，可用于阿尔茨海默病的研究。
    AChE/BChE-IN-10
  • HY-152614
    Antimalarial agent 19

    		Parasite Infection
    Antimalarial agent 19 (compound 6e) 是一种抗疟原虫活性剂。Antimalarial agent 19 对恶性疟原虫 K1 和伯氏疟原虫具有抗疟活性，EC50 值分别为 0.3 µM、15.3 µM。与 γ-肝硫平相比，Antimalarial agent 19 有良好的水溶性、肠道通透性和微粒体稳定性。
    Antimalarial agent 19
  • HY-143330
    MAO-B-IN-4

    		Monoamine Oxidase Neurological Disease
    MAO-B-IN-4 (Compound 26) 是一种具有口服活性的，可逆的 MAO-B 抑制剂，其 IC50 为 9 nM。MAO-B-IN-4 具有良好的代谢稳定性，安全性并且可透过血脑屏障。MAO-B-IN-4 在大鼠和小鼠中显示抗抑郁的活性。MAO-B-IN-4 在星形胶质细胞有神经胶质保护作用。MAO-B-IN-4 可用于阿尔茨海默病相关研究。
    MAO-B-IN-4
  • HY-158055
    Keap1-Nrf2-IN-20

    		Keap1-Nrf2 Inflammation/Immunology
    Keap1-Nrf2-IN-20 (Compound ZC9) 是 Keap-Nrf2 通路的抑制剂，KD2 为 51 nM。Keap1-Nrf2-IN-20 具有良好的细胞通透性、细胞活性和代谢稳定性 (血清中的半衰期为 t1/2 > 24 h)。
    Keap1-Nrf2-IN-20
  • HY-155541
    Antitumor agent-110

    		Apoptosis Cancer
    Antitumor agent-110 (compound 13) 是一种具有良好渗透性的抗癌咪唑四嗪。Antitumor agent-110 是细胞周期阻滞在 G2/M 期，诱导细胞凋亡 apoptosis。Antitumor agent-110 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Antitumor agent-110
  • HY-155478
    Androgen receptor-IN-6

    		Androgen Receptor Cancer
    Androgen receptor-IN-6 (compound 16) 是口服有效的雄激素受体 (Androgen Receptor) 有效抑制剂 (IC50=0.12 μM in vitro)，靶向无序的 N 端结构域 (NTD)。Androgen receptor-IN-6 具有良好的 Caco2 细胞膜透过性，在雄性 CD-1 小鼠中的口服活性 (F/%) 为 16%。
    Androgen receptor-IN-6
  • HY-144272
    AChE-IN-5

    		Cholinesterase (ChE) 5-HT Receptor Serotonin Transporter Neurological Disease
    AChE-IN-5 (compound 5) 对 AChE/5-HT1A/SERT 表现出很强的体外生物活性，并表现出良好的可透过血脑屏障。AChE-IN-5 对 AChE 的 IC50 值为 2.29 nM，对 5-HT1A 的 EC50 值为 58.6 nM 和对 SERT 的 IC50 值为 2.29 nM。具有口服活性。
    AChE-IN-5
  • HY-118858
    UCPH-102

    		EAAT Neurological Disease Cancer
    UCPH-102 是一种具有高选择性的 EAAT1 抑制剂，其 IC50 值为0.43 μM。UCPH-102 对 T-ALL 细胞表现出特异性的抗增殖作用。UCPH-102 也具有良好的血脑渗透性，可用于肌萎缩性侧索硬化症、阿尔茨海默病、慢性疼痛和强迫症的研究。
    UCPH-102
  • HY-119190
    PF-06445974

    		Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    PF-06445974 是一种正电子发射断层扫描 (PET) 化合物，有效作用于 PDE4B，IC50 <1 nM。对 PDE4D、PDE4A 和 PDE4C 的 IC50 值分别为 36、4.7 和 17 nM。PF-06445974 对 PDE4D 具有良好的选择性，出色的脑通透性，在 “冷示踪剂” 研究中能够高水平特异性结合。
    PF-06445974
  • HY-138648
    PB1

    		Others Neurological Disease
    PB1 是一种有效的细胞内二硫化物还原剂，具有良好的细胞渗透性、形成高细胞内浓度梯度的能力和稳定性。PB1是一种 borane-protected TCEP (tris(2-carboxyethyl)phosphine) 类似物。在纳摩尔和皮摩尔浓度下，PB1 增加了体外轴突切开术后视网膜神经节细胞的存活。PB1 可用于神经保护的研究。
    PB1
  • HY-146049
    Antitrypanosomal agent 4

    		Parasite Infection
    Antitrypanosomal agent 4 (compound 19) 是一种有效且具有血脑屏障渗透性的抗锥体虫剂，对克氏锥虫 (T. cruzi) 和布氏锥虫 (T. b. brucei) 有良好的抗性，IC50 分别为 1.2 μM 和 70 nM。
    Antitrypanosomal agent 4
  • HY-156965
    BAY-771

    		Others Metabolic Disease Cancer
    BAY-771，一种结构接近的嘧啶二酮，是一种化学探针，具有良好的类铅特性，在Caco-2细胞中具有高渗透性（无外排迹象）。BAY-771 在 BCAT1 生化测定中显示出非常弱的抑制活性，而在 BCAT2 中则没有活性。BAY-771 可用作 HY-148242 BAY-069 的阴性对照。BAY-771可用于肿瘤代谢研究。
    BAY-771
  • HY-162133
    MSA-2-Pt

    		STING Cancer
    MSA-2-Pt 是一种有口服活性 的STING 激动剂，具有良好的细胞膜通透性。MSA-2-Pt 可以通过 Pt 诱导细胞死亡，从而释放受损的 DNA 来激活 cGAS-STING 途径。此外，MSA-2-Pt 可以通过 MSA-2 直接激活 STING 通路。MSA-2-Pt 可用于癌症研究。
    MSA-2-Pt
  • HY-155061
    hCYP1B1-IN-1

    		Cytochrome P450 Aryl Hydrocarbon Receptor Cancer
    hCYP1B1-IN-1 (compound B18) 是一种 hCYP1B1 抑制剂 (IC50=3.6 nM)，也是芳烃受体的拮抗剂。hCYP1B1-IN-1 具有良好的代谢稳定性和细胞渗透性，并抑制 MCF-7 细胞的迁移。
    hCYP1B1-IN-1
  • HY-155733
    AChE/Aβ-IN-1

    		iGluR Cholinesterase (ChE) Amyloid-β Neurological Disease
    AChE/Aβ-IN-1 (compound 32) 是一种有效的口服乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，IC50 为 86 nM，同时也是一种 NMDA 受体 (GluN1-1b/GluN2B亚基组合) 拮抗剂，IC50 为 3.876 μM。AChE/Aβ-IN-1 还能抑制 Aβ 聚集，具有良好的血脑屏障通透性和神经保护作用。AChE/Aβ-IN-1 在大鼠模型中改善认知和空间记忆障碍。
    AChE/Aβ-IN-1
  • HY-155735
    AChE/Aβ-IN-2

    		iGluR Cholinesterase (ChE) Amyloid-β Neurological Disease
    AChE/Aβ-IN-2 (compound 32) 是一种有效的口服乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，IC50 为 86 nM，同时也是一种 NMDA 受体 (GluN1-1b/GluN2B亚基组合) 拮抗剂，IC50 为 3.876 μM。AChE/Aβ-IN-2 还能抑制 Aβ 聚集，具有良好的血脑屏障通透性和神经保护作用。AChE/Aβ-IN-2 在大鼠模型中改善认知和空间记忆障碍。
    AChE/Aβ-IN-2
  • HY-149090
    AChE/BuChE/MAO-B-IN-2

    		Cholinesterase (ChE) Monoamine Oxidase Neurological Disease
    AChE/BuChE/MAO-B-IN-2 (compound 4b) 是一种具有 AChE/BuChE 抑制作用的药物，其靶向 AChE，BuChE，huMAO-B 的 IC50 值分别为 5.3 μM，12.4 μM，1.9 μM，在体外具有良好的血脑屏障通透性，可穿过血脑屏障 (BBB)。AChE/BuChE/MAO-B-IN-2 (compound 4b) 对阿尔茨海默氏病 (AD) 脑内过量的 AChE/BuChE 具有抑制作用，可用于抗阿尔茨海默氏病 (AD) 的研究。
    AChE/BuChE/MAO-B-IN-2
  • HY-139604
    PCC0208017

    		Apoptosis Cancer
    PCC0208017 是有效的微管亲和力调节激酶 MARK3/MARK4 抑制剂，IC50 值分别为 1.8 和 2.01 nM。 PCC0208017 对 MARK1 和 MARK2 的抑制活性要低得多，IC50 值分别为 31.4 和 33.7 nM。 PCC0208017 在体内外都抑制神经胶质瘤进展。PCC0208017 破坏微管动力学并诱导 G2/M 期细胞周期停滞和细胞凋亡。PCC0208017 具有强大的抗肿瘤活性并显示出良好的 BBB 通透性。
    PCC0208017

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